表(观)遗传学词典
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DNA demethylating agents DNA去甲基化试剂

DNA去甲基化试剂是指能够抑制DNA甲基化的试剂或药物。由于DNA甲基化是靠DNMT来维持的,在CpG甲基化异常机制参与的肿瘤细胞中常表现为过度表达。目前去甲基化药物主要是指DNMT抑制剂,它通过抑制DNMT来恢复抑癌基因的功能,从而达到治疗肿瘤的目的。从广义上讲DNMT抑制剂可分为三大类:核苷类DNMT抑制剂,如5-氮胞苷及其脱氧核糖类似物;非核苷类弱DNMT抑制剂,如肼屈嗪;自行设计的抑制剂,如RG108。